Kapsule is een van die antieke doseervorme van dwelms, wat in antieke Egipte ontstaan het [1].De Pauli, ’n apteker in Wene, het in 1730 in sy reisdagboek genoem dat Ovale kapsules gebruik is om die slegte reuk van dwelms te bedek om die pyn van pasiënte te verminder [2].Meer as 100 jaar later het aptekers Joseph Gerard Auguste dublanc en Francois Achille Barnabe motors die patent van die wêreld se eerste gelatienkapsule in 1843 verkry en dit voortdurend verbeter om by industriële produksie aan te pas [3,4];Sedertdien is baie patente op hol kapsules gebore.In 1931 het Arthur Colton van Parke Davis-maatskappy die outomatiese produksietoerusting van hol kapsule suksesvol ontwerp en vervaardig en die wêreld se eerste masjiengemaakte hol kapsule vervaardig.Interessant genoeg is die holkapsule-produksielyn tot dusver net voortdurend verbeter op grond van Arthur se ontwerp om produkkwaliteit en produksiedoeltreffendheid te verbeter.
Op die oomblik het kapsule 'n groot en vinnige ontwikkeling op die gebied van gesondheidsorg en apteek gemaak, en het een van die hoofdoseringsvorme van orale vaste preparate geword.Van 1982 tot 2000, onder die nuwe middels wat wêreldwyd goedgekeur is, het harde kapsule-doseervorme 'n opwaartse neiging getoon.
Figuur 1 Sedert 1982 is nuwe molekulêre middels tussen kapsules en tablette vergelyk
Met die ontwikkeling van farmaseutiese vervaardiging en R & D-industrie, is die voordele van kapsules meer erken, hoofsaaklik in die volgende aspekte:
1. Pasiëntvoorkeure
In vergelyking met ander doseervorme, kan harde kapsules die slegte reuk van dwelms effektief bedek en is dit maklik om te sluk.Verskeie kleure en drukontwerpe maak dwelms meer herkenbaar, om sodoende die nakoming van dwelms effektief te verbeter.In 1983 het 'n opname wat deur Europese en Amerikaanse owerhede gedoen is, getoon dat onder die 1000 pasiënte wat gekies is, 54% harde kapsules verkies het, 29% suikerbedekte pille gekies het, slegs 13% tablette gekies het en nog 4% nie 'n duidelike keuse gemaak het nie.
2. Hoë R&D-doeltreffendheid
Die 2003-klosseverslag het daarop gewys dat die koste van geneesmiddelnavorsing en -ontwikkeling van 1995 tot 2000 met 55% toegeneem het, en die gemiddelde globale koste van geneesmiddelnavorsing en -ontwikkeling het 897 miljoen Amerikaanse dollar bereik.Soos ons almal weet, hoe vroeër medisyne gelys word, hoe langer sal die markmonopolietydperk van gepatenteerde medisyne wees, en die nuwe medisynewinste van farmaseutiese ondernemings sal aansienlik toeneem.Die gemiddelde aantal hulpstowwe wat in kapsules gebruik is, was 4, wat aansienlik verminder is in vergelyking met 8-9 in tablette;Die toetsitems van kapsules is ook minder, en die koste van metode vestiging, verifikasie en ontleding is byna die helfte van dié van tablette.Daarom, in vergelyking met tablette, is die ontwikkelingstyd van kapsules ten minste 'n halfjaar korter as dié van tablette.
Oor die algemeen kan 22% van nuwe saamgestelde entiteite in geneesmiddelnavorsing en -ontwikkeling fase I kliniese proewe betree, waarvan minder as 1/4 fase III kliniese proewe kan slaag.Die sifting van nuwe verbindings kan die koste van nuwe geneesmiddelnavorsings- en ontwikkelingsinstellings so gou moontlik effektief verminder.Daarom het die wêreldholkapsule-vervaardigingsbedryf prekliniese kapsules (pccaps) ontwikkel wat geskik is vir knaagdierproewe ®）； Presisie mikrovultoerusting (xcelodose) geskik vir die vervaardiging van kliniese kapsulemonsters ®）， En kliniese dubbelblinde kapsules (dbcaps) geskik vir grootskaalse kliniese proewe ®） En 'n volledige reeks produkte om te ondersteun. Vermindering van R&D-koste en verbetering van R&D-doeltreffendheid.
Daarbenewens is daar meer as 9 soorte kapsules in verskillende groottes, wat verskeie keuses bied vir die ontwerp van geneesmiddeldosis.Die ontwikkeling van voorbereidingstegnologie en verwante toerusting maak die kapsule ook geskik vir meer verbindings met spesiale eienskappe, soos verbindings wat onoplosbaar is in water.Die ontleding toon dat 50% van die nuwe saamgestelde entiteite verkry deur hoë-deurset sifting en kombinatoriese chemie onoplosbaar is in water (20%) μ G / ml), beide vloeistof gevulde kapsules en sagte kapsules kan aan die behoeftes van hierdie saamgestelde voorbereiding voldoen.
3. Lae produksiekoste
In vergelyking met tablette het die GMP-produksiewerkswinkel van harde kapsules die voordele van minder prosestoerusting, hoë spasiebenutting, meer redelike uitleg, minder inspeksietye in die produksieproses, minder kwaliteitbeheerparameters, minder operateurs, lae risiko van kruisbesoedeling, eenvoudig voorbereidingsproses, minder produksieprosesse, eenvoudige hulpmateriaal en lae koste.Volgens die skatting van gesaghebbende kenners is die omvattende koste van harde kapsules 25-30% laer as dié van tablette [5].
Met die kragtige ontwikkeling van kapsules het hol kapsules, as een van die belangrikste hulpstowwe, ook goeie werkverrigting.In 2007 het die totale verkoopsvolume van hol kapsules in die wêreld 310 miljard oorskry, waarvan 94% gelatien hol kapsules is, terwyl die ander 6% van nie-dierlike kapsules afkomstig is, waarvan die jaarlikse groeitempo van hidroksipropylmetielsellulose (HPMC) ) hol kapsules is meer as 25%.
Die aansienlike toename in die verkope van nie-dierlike hol kapsules weerspieël die verbruikstendens om natuurlike produkte in die wêreld voor te staan.In die Verenigde State alleen is daar byvoorbeeld 70 miljoen mense wat “nooit diereprodukte geëet het nie”, en 20% van die totale bevolking is “vegetariërs”.Benewens die natuurlike konsep, het nie-dierlike hol kapsules ook hul eie unieke tegniese eienskappe.HPMC hol kapsules het byvoorbeeld baie lae waterinhoud en goeie taaiheid, en is geskik vir die inhoud met higroskopisiteit en watersensitiwiteit;Pullulan hol kapsule disintegreer vinnig en het baie lae suurstof deurlaatbaarheid.Dit is geskik vir sterk reduserende stowwe.Verskillende eienskappe maak verskeie holkapsuleprodukte suksesvol in spesifieke markte en produkkategorieë.
VERWYSINGS
[1] La Wall, CH, 4000 jaar van aptekerswese, 'n uiteensetting van die geskiedenis van farmasie en die verwante wetenskappe, JB Lippincott Comp., Philadelphia/Londen/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. Maart 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluering van Ontwikkelings- en Produksiekoste: Tablette Versus Capsugels.Capsugel-biblioteek
Postyd: Mei-06-2022